我被問了這個問題：IV pantoloc與IV takepron有什麼差別??根據https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18925391/ 這篇2008年的meta analysis，比較口服藥後24hr平均胃酸pH，或pH>4的時間%(判斷GERD療效)、pH>3的時間%(判斷PPU療效)。
結論是：
pantoprazole 0.23最弱
lansoprazole 0.9
omeprazole 1
esomeprazole 1.6
rabeprazole1.82
dexlansoprazole更強(同樣是QD時)
(https://secure.medicalletter.org/TML-article-1650f#table1f
後續研究得知，都吃QD的話，dexlanso的potency最強，但其他PPI很常BID或Q12H用，這樣dexlanso其實就沒那麼強...他就強在有兩個波峰抑制胃酸較持久而已。還不像其他人有拿到GU、DU的適應症，他只能用於GERD。針對Ulcer healing，其他PPI則會給Q12H或cIF來克服不持久的問題)
那你說口服跟IV有什麼差別? 我說吸收率與食物影響，以下是口服PK比較表…
Panto-
Lanso-
Esome-
Rabepra-
Dexlanso-
商品
Pantoloc EC
Takepron QD
Nexium
Pariet EC
Dexilant DR
常用劑量
40mg QD
30mg QD
20-40mg QD
20mg QD
30-60mg QD
BA (吸收率)
77%
85%
初始64%；長期90%
52%
~80%
口服達
波峰時間
2-2.5hr
1.5-3hr
1-1.6hr
2-5hr
第一波峰1-2hr
第二波峰4-5hr
食物*
延遲吸收≧2hr
BA降低50~70%
所以餐前30min吃最好
BA降低~50%
延遲吸收≧4hr
延遲吸收，但pH不影響
管灌
X
O
O
X
O
磨粉
PPI本身不耐酸，磨碎碰到胃酸會直接死亡。Lanso,dexlanso,esome有作micro-encapsulation，可溶於水後管灌
Protein
binding
98%
97%
97%
96%
97%
腎調
多為無活性代謝物腎排，故免調，但AKI、CKD發生率: dexlanso>Lanso>Panto>Ome>Esome>Rabe
但發生時間反而相反，Rabeprazole最快約10天，劑量越高AKI、CKD風險越高，所以爛腎人還是別給高劑量吧
肝調
-
-
-
Child C: 15mg QD
-
Child C: 20mg QD
-
Child C: 不建議
Child B: 30mg QD
Child C: 不建議
代謝
2C19為主
2C19,3A4
2C19為主
非CYP為主→2C19
2C19為主
t1/2
1hr
0.9-1.5hr
1.2-2.5hr
1-2hr
1-2hr
台灣人有50%以上2C19 poor metabolizer，則半衰期會增加到3-10hr
活性態轉化率∝1/pKa
3.96
4.01
4.0
5.0
≧5.0
PPI需分泌到酸性胃酸中活化成sulfenamide才能不可逆結合抑制active proton pump，但在酸中又不穩定，t1/2短
rabe, dexlanso(都QD的話)的pKa高，更快活化，活性最強。
自費價約…
(元/顆)
PO: 11
IV: 130
PO: 11
IV: 200
PO: 6.7
(唯一健保價<6.5的)
PO: 9.5
PO: 13.7
*不同資料來源說法各異，僅供參考
北榮IV PPI有Takepron與Pantoloc，他們差別是
l Takepron potency較強 (脂溶性較高也是原因之一)
l Takepron2C19的DDI較少??(有爭議，有人說pantoloc的2C19抑制程度最低，請見FB優質對話串)
l Takepron較貴
Ref:
l https://www.uptodate.com/contents/proton-pump-inhibitors-overview-of-use-and-adverse-effects-in-the-treatment-of-acid-related-disorders?search=PPI&source=search_result&selectedTitle=2~134&usage_type=default&display_rank=1
l https://www.tafm.org.tw/ehc-tafm/s/viewDocument?documentId=1c8b73e92a824c0f946ff047dc08010f